eafe.ru-catalog-153

Перинпресс

Рубрика: Перинпресс Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: ПЕРИНПРЕСС

Латинское название препарата: PERINPRESS

код ATX: C09AA04 — perindopril

Владелец регистрационного удостоверения: ФП ОБОЛЕНСКОЕ, ЗАО

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 2 мг: 14 шт. — ЛС-000915, 09.10.07
  • таблетки 4 мг: 14 шт. — ЛС-000915, 09.10.07
  • Фармакологическое действие

    Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

    Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

    В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

    Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T½ соответствует периоду его активности.

    При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

    T½ периндоприла составляет 1 ч.

    Периндоприлат выводится из организма почками; T½ его свободной фракции составляет 3-5 ч.

    У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

    Показания

    Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

    Режим дозирования

    Начальная доза — 1-2 мг/сутки в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сутки при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.

    При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

    Побочное действие

    Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.

    Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.

    Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях — судороги.

    Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко — снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.

    Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.

    Прочие: сексуальные расстройства.

    Противопоказания

    Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Особые указания

    С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.

    Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

    Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

    Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

    Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.

    При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.

    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.

    При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

    При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

    При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т. ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т. к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение выведения лития из организма.