eafe.ru-catalog-166

Лозартан

Рубрика: Лозартан Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: ЛОЗАРТАН

Латинское название препарата: LOSARTAN

код ATX: C09CA01 — losartan

Владелец регистрационного удостоверения: OKASA PHARMA, Ltd.

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: 30 шт. — П №012557/01, 24.03.06
  • Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

    T½ лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

    Показания

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность на фоне ИБС (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

    Режим дозирования

    Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз в сутки При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сутки или увеличена до 100 мг/сутки, в последнем случае возможно применение 2 раза в сутки

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

    Со стороны ЦНС: головная боль.

    Дерматологические реакции: зуд.

    Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

    Противопоказания

    Беременность, лактация, повышенная чувствительность к лозартану.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    В экспериментальных исследованиях показано, что лозартан вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Полагают, что это связано с фармакологически опосредованным влиянием лозартана на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком у человека. Однако в исследованиях на крысах лозартан и его активный метаболит были обнаружены в грудном молоке в значительных концентрациях.

    Особые указания

    С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии.

    Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

    У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

    При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

    У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

    В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

    Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

    Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

    При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

    При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

    Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

    При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению артериального давления, развитию гипертонического криза.

    При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.