Описание лекарственных средств: ЛОЗАП
Латинское название препарата: LOZAP®
Представительство: ЗЕНТИВА
код ATX: C09CA01 — losartan
Владелец регистрационного удостоверения: ZENTIVA, a. s.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| лозартан калия | 12.5 мг |
| -"- | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Регистрационный(ые) номер(а):
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.
Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 99%.
Метаболизм
Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.
Выведение
T½ лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Показания к применению препарата ЛОЗАП
→ артериальная гипертензия;
→ с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т. ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
→ хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
→ с целью защиты почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН (требующей проведения диализа или трансплантации почек), смертности, а также снижением протеинурии.
Режим дозирования ЛОЗАП
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз в сутки
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами.
При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т. ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сутки Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема Лозапа в этой дозе, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или, при необходимости, увеличена доза Лозапа до 100 мг/сутки
При сахарном диабете типа 2 с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД).
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1% — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи — или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Прочие: анемия.
В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Противопоказания к применению препарата ЛОЗАП
→ гиперкалиемия;
→ беременность;
→ период лактации;
→ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
→ повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, почечной/печеночной недостаточности, дегидратации.
Применение препарата ЛОЗАП при беременности и кормлении грудью
Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить.
При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.
У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение артериального давления.
При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.
При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.