Верогалид ЕР 240
Рубрика: Верогалид ЕР 240 Дата: 21-03-2010Описание лекарственных средств: ВЕРОГАЛИД ЕР 240
Латинское название препарата: VEROGALID ER 240
Представительство: Тева
код ATX: C08DA01 — verapamil
Владелец регистрационного удостоверения: IVAX Laboratories, Ltd.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые, с разделительной риской и маркировкой на одной стороне «73» (с одной стороны от риски) и «00» (с другой стороны от риски); с двумя треугольниками, обращенными друг к другу — на другой.
1 таб. | |
верапамила гидрохлорид | 240 мг |
Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза 6cP, макрогол (ПЭГ 400), макрогол (ПЭГ 8000)), Opadry желтый YS-5-12577 (гипромеллоза 3cP, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (ПЭГ 400), гипромеллоза 50cP, краситель желтый лак).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки пластмассовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки пластмассовые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный(ые) номер(а):
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий и ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде.
Верапамил оказывает сосудорасширяющее, гипотензивное, отрицательное ино — и хронотропное действие, снижает проводимость через AV-узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.
Развитие толерантности к верапамилу не наблюдается.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь около 90% принятой дозы абсорбируется из ЖКТ. Cmax составляет 80-400 нг/мл и достигается через 5-7 ч. Биодоступность составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови более 90%.
Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Быстро биотрансформируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов, из которых норверапамил является фармакологически активным. Накопление верапамила и его метаболитов обеспечивает усиление действия при курсовом лечении.
Выведение
T½ составляет 11 ч. Выводится, в основном, с мочой и около 25% — с желчью.
Показания к применению препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240
→ артериальная гипертензия;
→ профилактика приступов стенокардии (в т. ч. ангиоспастической);
→ профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Режим дозирования ВЕРОГАЛИД ЕР 240
При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в средней дозе 240-360 мг. Максимальная суточная доза — 360 мг.
Обычно назначают 240 мг 1 раз в сутки утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг вечером с интервалом в 12 ч. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).
Для профилактики приступов стенокардии препарат назначают по 120 мг 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Для профилактики наджелудочковых тахиаритмий препарат назначают по 120 мг 1-2 раза в сутки
Препарат следует принимать во время приема пищи, таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV-блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии; редко — обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгии, артралгии.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — диарея.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях — галакторея, импотенция, гинекомастия, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.
Прочие: приливы, периферические отеки; редко — увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, гиперплазия десен.
Противопоказания к применению препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240
→ выраженная брадикардия;
→ артериальная гипотензия;
→ кардиогенный шок;
→ острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью);
→ стеноз устья аорты;
→ синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
→ AV-блокада II и III степени;
→ синоатриальная блокада;
→ синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
→ СССУ;
→ дигиталисная интоксикация;
→ в/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч;
→ беременность;
→ лактация (грудное вскармливание);
→ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
→ повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), мерцании/трепетании предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии).
Применение препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).
Особые указания
Перед применением препарата необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.
Для повышения АД при гипертрофической кардиомиопатии следует назначать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять изопротеренол и эпинефрин.
Внезапное прекращение лечения не рекомендуется.
При лечении следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень глюкозы и электролитов в плазме крови, ОЦК и количество выделяемой мочи.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.
Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 ч, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Проводят симптоматическое лечение. При нарушениях ритма сердца — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл), искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ неэффективен. Для повышения АД у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении препарата Верогалид ЕР 240 с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы.
Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верогалида ЕР 240.
Циметидин усиливает действие Верогалида ЕР 240, т. к. увеличивает биодоступность верапамила на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость в снижении дозы последнего.
Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, что приводит к уменьшению выраженности антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.
Сочетанное применение Верогалида ЕР 240 с другими антигипертензивными препаратами приводит к усилению их действия.
Комбинация Верогалида ЕР 240 с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, повышению риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.
При одновременном приеме Верогалида ЕР 240 с дигоксином, теофиллином, циклоспорином и хинидином происходит повышение их концентрации в крови.
Назначение Верогалида ЕР 240 пациентам, длительно получающим препараты лития, может привести к снижению концентрации лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с гиполипидемическими средствами: с аторвастатином — повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, с ловастатином — повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, с симвастатином — увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2.6 раза и Cmax симвастатина в 4.6 раза.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать возможно в более низких дозах, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие наименее вероятно.
При одновременном применении с алмотриптаном возможно увеличение AUC приблизительно на 20% и Cmax алмотриптана приблизительно на 24%.
При одновременном приеме грейпфрутового сока возможно увеличение AUC и Cmax верапамила.
При одновременном применении со зверобоем продырявленным возможно уменьшение AUC верапамила с соответствующим снижением Cmax.
При одновременном применении с доксорубициным уменьшается T½ доксорубицина (приблизительно на 27%) и Cmax (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает T½ и Cmax доксорубицина.
При одновременном применении с глибуридом возможно увеличение Cmax глибурида (приблизительно на 28%) и AUC (приблизительно на 26%).
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение кровоточивости.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности — 3 года.