eafe.ru-catalog-170

Спиронолактон

Рубрика: Спиронолактон Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: СПИРОНОЛАКТОН

Латинское название препарата: SPIRONOLACTONE

код ATX: C03DA01 — spironolactone

Владелец регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 25 мг: 20 шт. — ЛС-002410, 22.12.06
  • Фармакологическое действие

    Калий- , магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl — и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

    Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

    T½ составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

    Показания

    Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

    Отеки во II и III триместрах беременности.

    Артериальная гипертензия, в т. ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

    Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

    Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

    Синдром поликистозных яичников, предменструальный синдром.

    Режим дозирования

    Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

    При отечном синдроме — 100-200 мг/сутки (реже — 300 мг/сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сутки в 2-3 приема.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

    Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

    Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

    Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

    Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

    Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

    Противопоказания

    Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

    При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

    Особые указания

    C осторожностью применять при AV блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

    На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

    В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

    При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

    При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т. к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

    При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

    При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

    Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

    При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

    При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

    При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

    При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

    При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

    При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.