eafe.ru-catalog-177

Нормодипин

Рубрика: Нормодипин Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: НОРМОДИПИН

Латинское название препарата: NORMODIPINE®

Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР

код ATX: C08CA01 — amlodipine

Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Ltd.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.

  1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой.

  1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 5 мг: 30 шт. — П №012274/01, 16.09.05
  • таблетки 10 мг: 30 шт. — П №012274/01, 16.09.05
  • Фармакологическое действие

    Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).

    Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической стенокардии). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.

    Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии 1 доза Нормодипина® обеспечивает продолжительное снижение артериального давления(на протяжении 24 ч) в положении больного лежа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.

    Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

    При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Биодоступность составляет 63-80%.

    Распределение

    Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 дней.

    Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

    Связывание с белками плазмы — 97%.

    Метаболизм

    Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

    Выведение

    Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T½ в среднем составляет 35-50 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

    Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Показания к применению препарата НОРМОДИПИН®

    → артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);

    → стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т. ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

    → ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т. ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами).

    Режим дозирования НОРМОДИПИН®

    Препарат следует принимать внутрь, 1 раз в сутки Нормодипин® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.

    При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки Максимальная суточная доза -10 мг 1 раз в сутки Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.

    Поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сутки

    При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т. к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко – нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, диспепсия, гиперплазия десен.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, нарушение зрения, диплопия; редко – потеря сознания, гиперестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в единичных случаях – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, дизурия, никтурия; в единичных случаях – полиурия.

    Со стороны половой системы: редко — нарушение сексуальной функции (в т. ч. снижение потенции), гинекомастия.

    Аллергические реакции: редко — многоформная эритема, ангионевротический отек;

    Дерматологические реакции: очень редко – сухость кожи, алопеция, пурпура, дерматит, изменение цвета кожи.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

    Прочие: гипогликемия.

    Противопоказания к применению препарата НОРМОДИПИН®

    → выраженная артериальная гипотензия;

    → коллапс;

    → кардиогенный шок;

    → клинически выраженный стеноз аорты;

    → нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

    → беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

    → период лактации (безопасность применения не установлена);

    → возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

    → повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

    С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.

    Применение препарата НОРМОДИПИН® при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т. к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

    Особые указания

    В период лечения Нормодипином® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

    Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.

    Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

    Как следует из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, возвышенное положение конечностей, контроль показателей функции сердца, легких, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний — применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

    Гипотензивный эффект Нормодипина® ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

    Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина®.

    Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина®.

    При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина®.

    Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

    Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

    Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

    Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

    Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок хранения — 3 года.