eafe.ru-catalog-152

Сотагексал

Рубрика: Сотагексал Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: СОТАГЕКСАЛ

Латинское название препарата: SOTAHEXAL

Представительство: САНДОЗ

код ATX: C07AA07 — sotalol

Владелец регистрационного удостоверения: SALUTAS PHARMA, GmbH

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые с гравировкой «SOT»; на другой стороне — риска, поверхность таблетки скошена к риске.

  1 таб.
соталола гидрохлорид 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «SOT» на другой.

  1 таб.
соталола гидрохлорид 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1- , бета2-адреноблокатор

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 80 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт. — П №013255/01, 04.04.08
  • таблетки 160 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт. — П №013255/01, 04.04.08
  • Фармакологическое действие

    Бета1- , бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β1- , β2-адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

    Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сутки концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

    Распределение

    Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Css достигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.

    Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

    Метаболизм

    Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d — и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

    Выведение

    Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T½ составляет 10-20 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

    С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

    Показания к применению препарата СОТАГЕКСАЛ

    Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:

    → желудочковая тахикардия, в т. ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;

    → желудочковая экстрасистолия;

    → пароксизмальная форма мерцания предсердий.

    Режим дозирования СОТАГЕКСАЛ

    Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

    Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

    Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

    Начальная доза составляет 80 мг/сутки При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг/сутки, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

    При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

    У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом через почки, и период его полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

      Креатинин сыворотки Рекомендуемая доза
    мкмоль/л мг/дл  
    < 120 <1.2 Обычная доза
    120-200 1.2-2.3 ¾ обычной дозы
    200-300 2.3-<3.4 ½ обычной дозы
    300-500 3.4-5.7 &frac14 обычной дозы

    При почечной недостаточности тяжелой степени необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и уровня концентрации препарата в сыворотке крови.

    Длительность терапии определяется лечащим врачом.

    В том случае, если пациент забыл вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенное количество Сотагексала.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, отеки, обморок, аритмогенное действие, снижение артериального давления; редко — усиление приступов стенокардии.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе, метеоризм.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, состояние подавленности, чувство тревоги, изменения настроения, тремор, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), депрессия, парестезии в конечностях.

    Со стороны органов чувств: нарушения зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), уменьшение слезоотделения, нарушение слуха, вкусовых ощущений.

    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет).

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

    Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

    Лабораторные показатели: повышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

    Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.

    Противопоказания к применению препарата СОТАГЕКСАЛ

    → хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

    → кардиогенный шок;

    → AV-блокада II или III степени;

    → синоатриальная блокада;

    → синдром слабости синусового узла;

    → выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

    → врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;

    → артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

    → облитерирующие заболевания сосудов;

    → бронхиальная астма или ХОБЛ;

    → метаболический ацидоз;

    → феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;

    → острый инфаркт миокарда;

    → почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

    → общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);

    → тахикардия типа «пируэт»;

    → тяжелый аллергический ринит;

    → одновременный прием ингибиторов МАО;

    → период лактации;

    → возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    → повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам и к другим компонентам препарата.

    Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, AV-блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия), тиреотоксикозе, депрессии (в т. ч. и в анамнезе), при удлинении интервала QT, пациентам пожилого возраста.

    С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т. к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.

    Применение препарата СОТАГЕКСАЛ при беременности и кормлении грудью

    Прием Сотагексала при беременности, особенно, в первые 3 месяца, возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска.

    В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

    Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом через почки, и период его полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациям и:

      Креатинин сыворотки крови Рекомендуемая доза
    мкмоль/л мг/дл  
    < 120 <1.2 Обычная доза
    120-200 1.2-2.3 ¾ обычной дозы
    200-300 2.3-<3.4 ½ обычной дозы
    300-500 3.4-5.7 &frac14 обычной дозы

    При тяжелой почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и уровня концентрации препарата в сыворотке крови.

    Особые указания

    Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам:

    → при сахарном диабете в анамнезе с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также при соблюдении строгих диет;

    → при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа-адреноблокаторов);

    → при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;

    → при нарушении функции почек;

    → пожилого возраста.

    Лечение препаратом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении артериального давления или урежении ЧСС, суточную дозу следует уменьшить.

    Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

    Отмену приема Сотагексала следует производить под контролем лечащего врача и постепенно (особенно после длительного приема).

    Сотагексал не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Необходим контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.

    При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

    При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счет действия препарата.

    Передозировка

    Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковая тахикардия; в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия.

    Лечение: промывание желудка, гемодиализ, назначение активированного угля. Симптоматическая терапия: атропин — 1-2 раза в/в струйно; глюкагон — сначала в виде краткой в/в инфузии в дозе 0.2 мг/кг массы тела, затем — в дозе 0.5 мг/кг массы тела в/в инфузия в течение 12 ч.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости. Следует избегать в/в введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

    Комбинированное применение антиаритмических средств класса I A (особенно хинидинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT. Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT, следует применять с осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

    При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.

    Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.

    Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, опиоидные и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение артериального давления.

    Применение средств для ингаляционного наркоза, в т. ч. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении Сотагексала с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.

    Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина, поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

    Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, в особенности, при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявлению ее симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов.

    Калийвыводящие диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.

    При одновременном применении с Сотагексалом может потребоваться использование более высоких доз бета-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.