eafe.ru-catalog-176

Лозап

Рубрика: Лозап Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: ЛОЗАП

Латинское название препарата: LOZAP®

Представительство: ЗЕНТИВА

код ATX: C09CA01 — losartan

Владелец регистрационного удостоверения: ZENTIVA, a. s.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета.

  1 таб.
лозартан калия 12.5 мг
-"- 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки, покрытые оболочкой, 12.5 мг: 30 шт. — П №015897/01, 17.08.04ППР
  • таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: 30 шт. — П №015897/01, 17.08.04ППР
  • Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.

    Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

    После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови — 99%.

    Метаболизм

    Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.

    Выведение

    T½ лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с калом.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

    Показания к применению препарата ЛОЗАП

    → артериальная гипертензия;

    → с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т. ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

    → хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

    → с целью защиты почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН (требующей проведения диализа или трансплантации почек), смертности, а также снижением протеинурии.

    Режим дозирования ЛОЗАП

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки

    При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

    Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

    При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз в сутки

    Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

    У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

    Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами.

    При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т. ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сутки Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема Лозапа в этой дозе, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или, при необходимости, увеличена доза Лозапа до 100 мг/сутки

    При сахарном диабете типа 2 с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД).

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница.

    Со стороны дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

    Со стороны пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, боль в животе.

    Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1% — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи — или брадикардия, аритмии, стенокардия.

    Прочие: анемия.

    В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

    Противопоказания к применению препарата ЛОЗАП

    → гиперкалиемия;

    → беременность;

    → период лактации;

    → возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    → повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, почечной/печеночной недостаточности, дегидратации.

    Применение препарата ЛОЗАП при беременности и кормлении грудью

    Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить.

    При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

    Применение при нарушениях функции печени

    Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

    Особые указания

    Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

    Препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

    У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

    В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

    Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.

    У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение артериального давления.

    При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.

    При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.