Акрипамид ретард
Рубрика: Акрипамид ретард Дата: 21-03-2010Описание лекарственных средств: АКРИПАМИД РЕТАРД
Латинское название препарата: AKRIPAMIDE RETARD
Представительство: АКРИХИН/ПОЛЬФАРМА
код ATX: C03BA11 — indapamide
Владелец регистрационного удостоверения: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, ОАО
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| индапамид | 1.5 мг |
Вспомогательные вещества: лудипресс, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, полиэтиленгликоль (макрогол), глицерол (глицерин), титана диоксид, тальк, лактоза.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный препарат
Регистрационный(ые) номер(а):
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, диуретик, обладает вазодилатирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Нарушает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, — ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и уменьшает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Не влияет на липидный и углеводный обмены (в т. ч. у больных сахарным диабетом), не нарушает чувствительности периферических тканей к действию инсулина.
Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность высокая — 93%. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 12 ч. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.
Распределение
Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы крови — 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки.
Имеет большой Vd, проникает через гистогематические барьеры (в т. ч. плацентарный), выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени.
T½ — 18 ч. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 5%, через кишечник — 20%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.
Показания к применению препарата АКРИПАМИД® РЕТАРД
→ артериальная гипертензия.
Режим дозирования АКРИПАМИД® РЕТАРД
Препарат назначают внутрь в дозе 1.5 мг (преимущественно утром).
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко — панкреатит.
Со стороны ЦНС: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; редко — ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: обострение течения системной красной волчанки.
Противопоказания к применению препарата АКРИПАМИД® РЕТАРД
→ гипокалиемия;
→ тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);
→ выраженная печеночная недостаточность (в т. ч. с энцефалопатией);
→ одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QТ;
→ непереносимость лактозы;
→ галактоземия;
→ синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
→ беременность;
→ период лактации (грудного вскармливания);
→ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
→ повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида.
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Применение препарата АКРИПАМИД® РЕТАРД при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (в т. ч. с энцефалопатией). С осторожностью назначают при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при нарушениях функции почек. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (стадия анурии).
Особые указания
Следует учитывать, что у больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема Акрипамида® ретард следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом, т. к. существует риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Акрипамида® ретард может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают ингибиторы АПФ в низких начальных дозах.
При применении индапамида возможны положительные результаты при проведении допинг-контроля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях — чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с салуретиками, сердечными гликозидами, глюко — и минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотерицином В (для в/в введения), слабительными средствами повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с препаратами кальция повышается вероятность развития гиперкальциемии.
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Акрипамид® ретард повышает концентрацию лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой), что повышает риск развития нефротоксического действия последнего.
При одновременном приеме с Акрипамидом® ретард астемизола, эритромицина (для в/в введения), пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина, антиаритмических средств IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) возможно развитие аритмии типа «пируэт».
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с НПВС, ГКС, тетракозактидом, симпатомиметиками снижается гипотензивный эффект.
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с баклофеном усиливается гипотензивное действие.
Комбинация Акрипамида® ретард с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо — или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
При одновременном приеме Акрипамида® ретард ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с йодосодержащими контрастными средствами в высоких дозах возможно развитие обезвоживания организма и увеличение риска развития нарушений функции почек. Перед применением йодосодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие Акрипамида® ретард и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном приеме Акрипамида® ретард с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии.
Акрипамид® ретард снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Акрипамид® ретард усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.