eafe.ru-catalog-169

Лизигамма

Рубрика: Лизигамма Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: ЛИЗИГАММА

Латинское название препарата: LISIGAMMA

Представительство: ВЁРВАГ ФАРМА ГмбХ и Ко. КГ

код ATX: C09AA03 — lisinopril

Владелец регистрационного удостоверения: C. P.M. ContractPharma, GmbH & Co. KG

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, со скошенными внутрь краями, с риской на одной стороне и маркировкой «5» — на другой.

  1 таб.
лизиноприла дигидрат 5.445 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг

Вспомогательные вещества: маннит, кальция фосфата однозамещенного дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой «10» — на другой.

  1 таб.
лизиноприла дигидрат 10.89 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг

Вспомогательные вещества: маннит, кальция фосфата однозамещенного дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой «20» — на другой.

  1 таб.
лизиноприла дигидрат 21.78 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг

Вспомогательные вещества: маннит, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 5 мг: 30 шт. — ЛС-001739, 30.06.06
  • таблетки 10 мг: 30 шт. — ЛС-001739, 30.06.06
  • таблетки 20 мг: 30 шт. — ЛС-001739, 30.06.06
  • Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

    Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность — 29%. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч.

    Распределение

    Лизиноприл почти не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

    Метаболизм

    Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

    Выведение

    Выводится почками в неизмененном виде. T½ составляет 12 ч.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

    У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышаeт концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T½.

    У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

    Показания к применению препарата ЛИЗИГАММА®

    → артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

    → хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

    → раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч при стабильных показателях гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

    → диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у больных инсулинзависимым сахарным диабетом с нормальным АД и больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

    Режим дозирования ЛИЗИГАММА®

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Артериальная гипертензия

    При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы более 40 мг/сутки обычно не приводит к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

    Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

    Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизигаммы®. Если это невозможно, то начальная доза Лизигаммы® не должна превышать 5 мг/сутки В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т. к. может возникнуть выраженное снижение артериального давления.

    При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать препарат в низкой начальной дозе – 2.5-5 мг/сутки, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу под строгим врачебным контролем следует устанавливать в зависимости от динамики АД.

    При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальную дозу препарата устанавливают в зависимости от КК. Затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

    КК (мл/мин) Начальная доза (мг/сутки)
    30-70 5-10
    10-30 2.5-5
    < 10
    (включая больных, находящихся на гемодиализе)
    2.5

    При стойкой артериальной гипертензии препарат назначают в дозе 10-15 мг/сутки в течение длительного времени.

    При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 2.5 мг 1 раз в сутки с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней до обычной поддерживающей 5-20 мг/сутки Максимальная доза — 20 мг/ сутки

    У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сутки).

    При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки препарат назначают в дозе 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять не менее 6 недель.

    В начале лечения или в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) препарат следует назначать в меньшей дозе – 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу 5 мг можно, при необходимости, временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч), лечение препаратом Лизигамма® следует прекратить.

    При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки Дозу можно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом доза такая же с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.

    Побочное действие

    Наиболее часто: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

    Побочные эффекты с частотой <1%

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

    Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

    Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

    Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

    Дерматологические реакции: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

    Аллергические реакции: 0.1% — ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

    Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

    Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода; синдром, включающий ускорение СОЭ, артралгия и появление антинуклеарных антител.

    Противопоказания к применению препарата ЛИЗИГАММА®

    → ангионевротический отек в анамнезе, в т. ч. вследствие применения ингибиторов АПФ;

    → наследственный отек Квинке;

    → возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    → повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    → повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, в состоянии после трансплантации почки, с почечной недостаточностью, азотемией, гиперкалиемией, стенозом устья аорты, с гипертрофической обструктивной кардиомипатией, первичным гиперальдостеронизмом, с артериальной гипотензией, цереброваскулярными заболеваниями (в т. ч. при недостаточности мозгового кровообращения), с ИБС, коронарной недостаточностью, аутоиммунными системными заболеваниями соединительной ткани (в т. ч. склеродермия, СКВ); с угнетением костномозгового кроветворения; на фоне диеты с ограничением натрия; при гиповолемических состояниях (в т. ч. в результате диареи, рвоты); у пациентов пожилого возраста.

    Применение препарата ЛИЗИГАММА® при беременности и кормлении грудью

    Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизигамма® следует прекратить как можно раньше.

    Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная гибель плода).

    Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Данных о негативном влиянии препарата Лизигамма® на плод в случае применения в I триместре беременности не имеется. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

    Не имеется данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальную дозу препарата устанавливают в зависимости от КК. Затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

    Особые указания

    Чаще всего выраженное снижение артериального давлениявозникает при гипогидратации организма, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение артериального давления. Симптоматическая артериальная гипотензия чаще выявляется у пациентов с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение Лизигаммой® следует начинать под строгим контролем врача и с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков.

    У пациентов, страдающих ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, резкое снижение артериального давленияможет привести к инфаркту миокарда или инсульту, поэтому лечение Лизигаммой® также следует начинать под строгим контролем врача и с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков.

    Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

    При применении Лизигаммы® у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение артериального давления, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

    До начала лечения Лизигаммой®, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать реакцию больного на действие начальной дозы Лизигаммы®.

    В случае стеноза почечной артерии (особенно при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизигаммы® может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

    При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизигамму® можно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

    При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение артериального давления, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение артериального давления.

    У пациентов пожилого возраста при применении препарата в такой же дозе как и у более молодых пациентов наблюдается более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови, поэтому при определении дозы требуется особая осторожность.

    Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитрильной мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

    Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

    Нет данных о влиянии лизиноприла в терапевтических дозах на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что при применении препарата возможно возникновение головокружения. Поэтому пациенты, получающие препарат Лизигамма®, должны соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение артериального давления; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

    Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

    Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек (данные комбинации следует назначать с особой осторожностью, только на основе индивидуального решения лечащего врача под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови и функции почек).

    При дополнительном назначении диуретика пациентам, получающим лизиноприл, как правило, развивается аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД (данную комбинацию следует применять с осторожностью). Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

    При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами развивается аддитивный эффект (данную комбинацию следует применять с осторожностью).

    При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с индометацином), эстрогенами, а также с адреностимуляторами уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла (данные комбинации следует применять с осторожностью).

    При одновременном применении с препаратами лития возможно уменьшение выведения лития (данную комбинацию следует применять с осторожностью, необходим регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови).

    При одновременном приеме антациды и колестирамин уменьшают всасывание лизиноприла из ЖКТ (данные комбинации следует применять с осторожностью).

    Этанол усиливает действие препарата.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.