eafe.ru-catalog-175

Эскорди кор

Рубрика: Эскорди кор Дата: 21-03-2010

Описание лекарственных средств: ЭсКорди Кор

Латинское название препарата: EsCordi Cor

Представительство: АКТАВИС ГРУПП AO

код ATX: C08CA01 — amlodipine

Владелец регистрационного удостоверения: EMCURE PHARMACEUTICALS, Ltd.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «2.5» — на другой.

  1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «5» — на другой.

  1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивный препарат

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 2.5 мг: 30 шт. — ЛСР-003270/07, 17.10.07
  • таблетки 5 мг: 30 шт. — ЛСР-003270/07, 17.10.07
  • Фармакологическое действие

    Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S (-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R (+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давленияна протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S (-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч.

    Распределение

    Cssmax достигается после 7 дней терапии.

    Связывание с белками плазмы крови — 93%.

    Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела: большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая — в крови.

    Метаболизм

    Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. S (-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов.

    Выведение

    После однократного приема внутрь T½ варьирует от 14.62 до 68.88 ч. При повторном назначении T½ составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; в неизменном виде — 10%, с грудным молоком и калом — 20-25%. Общий клиренс S (-) амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов старше 65 лет выведение S (-) амлодипина замедлено (T½ около 65 ч) по сравнению с пациентами молодого возраста, однако эта разница не имеет клинического значения.

    Удлинение T½ у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T½ — до 60 ч).

    Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S (-) амлодипина.

    Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Показания к применению препарата ЭсКорди Кор

    → артериальная гипертензия I (мягкой) степени тяжести (в комбинации с другими антигипертензивными средствами или в качестве монотерапии).

    Режим дозирования ЭсКорди Кор

    Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора — 2.5 мг 1 раз в сутки При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки

    Побочное действие

    Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко — судороги, потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко — повышение уровня печеночных ферментов, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

    Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах; очень редко — ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

    Дерматологические реакции: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

    Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда, боль в спине; очень редко — холодный липкий пот.

    Противопоказания к применению препарата ЭсКорди Кор

    → стенокардия Принцметала;

    → тяжелая артериальная гипотензия;

    → коллапс;

    → кардиогенный шок;

    → беременность;

    → период лактации (грудного вскармливания);

    → детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    → повышенная чувствительность к S (-) амлодипину и другим производным дигидропиридина;

    С осторожностью применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальной гипотензии умеренной степени тяжести, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.

    Применение препарата ЭсКорди Кор при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Удлинение T½ у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше.

    Особые указания

    В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

    У пациентов пожилого возраста может удлиняться T½ и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

    Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

    Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

    Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

    Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

    Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

    Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

    Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

    Мелкооптовая и оптовая продажа мебели для дома по сниженным ценам в Элвис Мебель http://elvismebel.ru/incatc283.php?id=1052